Miejscowe dostarczanie kortykosteroidów z nanostrukturalnym nośnikiem lipidowym w terapii egzemy

Oryginalny tytuł:

Topical Delivery of Corticosteroids Loaded Nanostructured Lipid Carrier for the Therapy of Eczema

Zawartość książki:

Żele na bazie nanostrukturalnego nośnika lipidowego (NLC) z kortykosteroidami zostały z powodzeniem opracowane jako potencjalny system miejscowego dostarczania dwóch kortykosteroidowych aktywnych cząsteczek farmaceutycznych, a mianowicie propionianu klobetazolu (CP) i walerianianu betametazonu (BV) do leczenia egzemy. Oba leki i ich potencjalne zaróbki dla NLC zostały sprawdzone w badaniach przedformulacyjnych, takich jak ocena organoleptyczna, analiza temperatury topnienia, widma UV-Visible, badania rozpuszczalności, analiza współczynnika podziału, analiza w podczerwieni z transformacją Fouriera (FT-IR) i analiza różnicowej kalorymetrii skaningowej (DSC). Po pomyślnym scharakteryzowaniu leku przeprowadzono opracowanie formulacji w celu wyboru i optymalizacji lipidów stałych, lipidów ciekłych, stosunku lipidów stałych do lipidów ciekłych, stężenia środka powierzchniowo czynnego i współśrodka powierzchniowo czynnego, techniki formulacji, parametrów procesu, a mianowicie prędkości mieszania, czasu mieszania i cykli homogenizacji. Po uzyskaniu zoptymalizowanych parametrów procesu wygenerowano tabelę formulacji dla obu leków i odpowiednio sformułowano NLC. Charakterystykę przygotowanych formulacji NLC oceniano za pomocą kształtu i morfologii powierzchni (SEM), rozkładu wielkości cząstek, analizy potencjału zeta, skuteczności uwięzienia leku i badań uwalniania leku in vitro w celu wybrania zoptymalizowanej formulacji NLC.

Zoptymalizowany preparat CPNLC obejmuje cząstki o wielkości 137. 9 nm z -20. 5mV potencjale zeta i 0.224 wskaźniku polidyspersyjności (PDI), co wskazuje na dobrą stabilność dyspersji NLC. Natomiast BVNLC ujawnił rozmiar cząstek 132. 9 nm z potencjałem zeta - 16,7 mV i wskaźnikiem PDI 0,258. Preparat CPNLC wykazał dobrą skuteczność uwięzienia 78. 5 % 0,03 ze skumulowanym uwalnianiem in vitro wynoszącym 85. 42% do 24 godzin, a BVNLC wykazała skuteczność uwięzienia 76. 48% ze skumulowanym uwalnianiem in vitro 83. Zoptymalizowana formulacja NLC została odpowiednio zżelowana i scharakteryzowana pod kątem reologii, zawartości leku, badań przenikania leku ex vivo i badań kinetyki uwalniania leku. Badanie przenikania wykazało, że parametry przepuszczalności, takie jak strumień w stanie ustalonym (Jss), współczynnik przepuszczalności (Kp) i współczynnik wzmocnienia były znacznie wyższe dla preparatu żelowego na bazie NLC w porównaniu z preparatem dostępnym na rynku. Badania przeciwzapalne in vivo przeprowadzono za pomocą obrzęku łapy wywołanego karageniną na samcach szczurów Wistar. Wyniki działania przeciwzapalnego żelu NLC wykazały szybki początek działania, a także wydłużony czas działania w porównaniu z żelem dostępnym na rynku. Ogólnie rzecz biorąc, opracowano preparaty żelowe na bazie NLC zawierające kortykosteroidy, ale wystąpiła niewielka różnica między wynikami procentowego hamowania i współczynnika wzmocnienia żelu na bazie CPNLC i żelu na bazie BVNLC.

CPNLCG wykazał procentową inhibicję i współczynnik wzmocnienia w porównaniu do BVNLC. Może to wynikać z różnicy między względnymi mocami obu leków. CP został oznaczony jako silniejszy w porównaniu do BV, dlatego preparaty żelowe na bazie CPNLC są stosunkowo lepsze od preparatów żelowych BVNLC.